2Novembre 2015 COPTIS CHINENSIS
Ranunculacée ,appelée Huanglian ,en Chinois,le Rhizome est Classiquement utilisé comme antibiotique,gastro-enterite,diarrhée,insomnie,conjonctivite et épistaxis,est en fait une grande plante :métabolisme glucidolipidique,cardio-vasculaire et anti-plaquettaire,inhibe le métabolisme dopaminergique et action anti-amnésique avec réduction de la peptide amyloïde impliquée dans l’Alzheimer,abécédation,fièvre,”hématémèse”,maux de dents,eczéma en application.
Aux USA,il a été constaté que COPTIS LATIFOLIA et MAHONIA AQUIFOLIA étaient utilisés comme substitut de l’HYDRASTIS CANADENSIS lui-même associé avec une Echinacée pour les coups de froid.
CHIMIE
Elle ressemble un peu à celle de Conodposis:
Alcaloïde Protoberberine,Palimitine,Jatrorrhizine,Coptisine,comumbabine et Aporphine la magnoflorine.Ce fait est très important car ce produit est similaire à celui du Magnolia,utilisé expérimentalement dans l’Alzheimer en phase II aux USA avec les produits dérivés (magnolol,Honokoil,Bovokol)
La plupart des Coptis chinois contiennent les mêmes composants dans les variétés Chinensis,Deltoida et Teeta;soient:Berberine 5-7%,(épiberberine,0,8-2%;Berberastine 0,2-0,9%) Palmitine 2-3%;Cpotisine 2-3%;Jatroohizine 0,4-06,%,Magnoflorine 0,4-0,8%
Pour la pharmacopée chinoise la concentration de Berberine doit ne pas être moins de 3,6% dans le rhizome.Les composés galéniques mis en circulation contiennent par tablettes,0,002 Gr ,O,1gr à 0,15 gr d’hydrochloride de berberine.En capsule le même composé est dosé à 0,1gr.
La pharmacopée chinoise a répertorié les especes contenant la Berberine et Proto-berberine qui ont commun les actions suivantes:Anti-bactérienne,anti-phlogistique,anti-diarrhéique,hépatites,maux de dents,abcès.Elles regroupent:Coptis,Mahonia beali,Fibraurea,Phillondendron Amuensis et chinensis.La Mahonia se différencie par la présence de Palmitine,Jatrozzhizine et berberine (seulement à 0,2%)
PHARMACOLOGIE
1)La Berberine représente le composant majeur des Alcaloïdes
*expérimentalement absorbée par voie digestive et atteignant un pic d’absorption plasmatique en 8 heures mais aussi avec ses métabolites,dérivés deméthyls, de la berburrubine,jatrorizzhine.thialifendine.,chez le lapin.Chez le rat en intra-veineuse,la berberine apparait dans le thalamus en moins de 2H,avec un pic en 2,5H.(impact cérébral)
*Le composant quaternaire ammoniacal de la berberine est anti-bactérien.La berberine est anti-staphyloccoque doré et a une action additive avec l’ampicilline.Effet synergique avec l’oxacilline.Interressant pour les staphylocoques résistants à la méthicilline.
*Effet anti-diarrhéique de la berberine (inhibition du Ca++2 et cAMP).Effet anti-colitique induit par dérivés benzéniques.,avec production d’interleukines-8.
*Effet sur les lésions gastriques induites par l’alcool.,effet dose-dépendant de l’alcaloïde.Effet supérieur à la cimétidine.Effet de l’alcaloïdes sur la sécrétion acide gastrique.
*La berberine diminue l’inflammation cellulaires et des UVEITEs antérieures (Action expliquée par action chemostatique mononucléaire et sur facteur TNF-Apha,à dose dépendante)
*Sur les Kératocytes,inhibition sur la translocation nucléaire des facteurs NFk,action de l’extrait de coptis mais pas la berberine..Donc dans l’ensemble le rhizome est inbiteur TNFApha induisant l’inflammation des maladies cutanées.
*Action hypotensive suivie de bradycardie et vasodilalation expérimentale de la berberine.
*Relaxation endothéliale intestinale.Sur les muscles lisses,inhibition de la synthèse de l’ADN et prolifération cellulaire induite par la lisophophatidylcholine.
*Inhibe les canaux calciques du myocarde de cochon d’Inde
*Accroit les flux sanguins coronariens..Action de 2 types:ionotrope négatifs et positifs,avec bloqage des canaux à Potassium,action sur la contractilité myocardique in vitro.
*Abaisse:Cholestérol,Triglycérides et LDL cholestéol d’un rat en régime hyper-gras.
Expérimentalement chez l’homme à dyslipidémie modérée on obtient en 4 semaines: baisse de Cholestéol total (16%), LDL (20%),Triglycérides (22%) et augmentation de HDL de 6,6%
*Action Hypoglycémique chez diabétique spontané ou induit(Alloxane).Action oxydative de type peroxydation lipidique.Actions évoquées:facilite l’entréedu glucose dans les adipocytes;régulation des signaux kinases 1 et 2,activation du transport du glucose par action sur l’activité GLUT1 et AMP-Cyclique.
*Action Anti-Arthymique(entre autre fibrillation ventriculaire induite) et anti-hypoxique.
*Inhibition de l’acide arachinodique et de l’ aggrégation plaquettaire.Inhibition de la Thrombase A2 dose-dépendante
2)La Copsitine inhibe la prolifération des muscles lisses (anti-prolifératif:action sur cycline D protéine)
3)ACTION CYTOTOXIQUE et ANTI-CANCEREUSE de la BERBERINE
La berberine inhibe l’activité de la transcription du COX2;action à dose dépendante,et est cytotoxicité également dose dépendante.il est reporté également une action contre une action autoimmune sur sur les tubules intersticiels rénaux (Souris/BALB/c),d’oû amélioration des fonctions rénales perturbées induites.
*Ainsi sur sur le Cancer du Colon,par effet anti-inflammatoire.
*Inhibition cellules Hépatomes:HepG2,Hep.3B,PLC/PRF/5.La sécrétion Alpha-Foetoprotéine de l’hépatome G2 est inhibée
*Inhibition cellules Leucémiques:K562,U937,P3H1:arrêt de la croissance de la phase G2/M de la leucémie HL.60
*pas d’action sur cancer de l’oesophage type YES.2,seules les cellules IL-6 sont moins nombreuses
*action cancer gastrique SNU-5 (induction de l’expresion de p53)
*Traitement du carcinome épidermoïde A431
*action cancer prostate non hormonaux (DU 145 et PC-3) et hormonaux dépendants(LNcAP)
*Action anti-métastatique,à dose atoxique,sur cancer du poumon A 549
*Action régulant le Taxol:inhibition de sa toxicité et induction de son apoptose favorisée.
4) LA BERBERRUBINE
Nouveau candidat anti-tumoral comme activateur de la topoisomérase II,induit des clivages de l’ADN tumoral sur site spécifique et dose-dépendante:Leucémie P388 et L1210,Mélanome B16.
5)COPTIS et NEURODENERESCENCE
La berberine et Palmitine inhibent la biosynthèse de la Dopamine des cellules PC 12,suggérant leur caractère inhibiteur de la cathécholamine,biosynthèse réduite par la Tyrosine hydroxylase.
Sur une longue période la berberine réduit l’amnésie induite par la scopolamine
L’effet anti-amnésique de la berberine est expliqué par l’accroissement de l’activité cholinergique du système nerveux central et du système périphérique.
En expérimentation sur neurogliome H4 (Etude sur Swedish-type),la berberine ,à dose non toxique ,réduit le peptide myloïde.Béta.;par modulation des précurseurs protéiques amyloïdes.Cette accumulation de peptide amyloïde étant une des stratégies pathogénes de l’Alzheimer (Théorie de la cascade amyloïde),ouvrant une autre modélisation thérapeutique par inhibition de la peptide Amyloïde.Béta.
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