VOACANGA AFRICANA, Existent-ils des Perspectives Anti-Alzheimer ??

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VOACANGA AFRICANA

2 Novembre 2015

Cette Apocynacée(au nombre de 13 espèces) est réapparue médiatiquement  en 2014,(LePoint 10/08/2014/et Salk Intitut for Biological Studies 4/08/2014) et publication de Jour of Ethnopharmac 2014/155-1-330;suites à des observations ethno-médicales dans”un eldorado végétal” ,”l’Archipel de Sao Tome E Principe.faisant apparaitre l’hypothése d’ utilisation de cette plante dans les phénomènes de Neuro-Dégénération de  type Alzheimer,ou Parkinson,.sur la base de  la tradition traditionnelle et shamanique d’utilisation de l’écorce comme stimulant cérébral et les graines comme hallucinogénes visuels.75349045_1028312497509017_2561939797266399232_n

Les faits pharmacologiques sont naturellement tentants,sa Tabersonide inhibe la formation fibrillaire cérébrale et inhibe la cytotoxycité de A-BETA-1-42

in ACS Chem.NeuroscI.15 juin 2014/Kai;Zhong;Wang;Zhao;Yu;Zheng;Zhou.

Voacanga bénéfie d’une certaine notoriété pour deux raisons:

La tabernoside est également  un précurseur de la Vincristine ,molécule Anti-chimiocancéreuse .Il  a été longtemps source  de la Vincamine,molécule vasodilatatrice cérébrale,(sources  de Vinca Minor,Voacanga  Africana et Criocera Longiflora) qui n’a plus d’autorisatiion de mise sur le marché.

Ces composants  Alcaloïdes Indole- monoterpéniques,neuroprotecteur, associent Voacangine,Voacristine proche de l’Ibogaïne.Jour Of Ethnopharm/.Currais;Chirufa,Alva;Corta Santos,Malher;Batista  .Vol 155 /6/08/2014

Le probléme majeur est sa parenté pharmacologique avec l’Iboga et donc poser son véritable impact cérébral et la réalité de son éventuelle utilisation ,donc d’évaluer Bénéfices-Risques  en terme de iatrogénése cérébrale hallucinogéne et cytotoxicité notamment cardiaque.

Les effets neurologiques ont été isolés bien avant sa médiatisation:

Effet de l’Ibogaïne et de l’Extrait d’alcaloïdes de Voacanga Africana

Brain Res Bull 1997 :Kombian,Saleh;Fiagble;Chen;Akakutu;Buoluamurini;Pittman

Effet d’atténuation Dopaminergique et Glutaminergique.Expérimentation sur l’excitabilité neuronale et  transmission synaptique du noyau pré-brachial du rat;(in vitro)

 

UTILISATIONS TRADITIONNELLES

D’après Walter et Sillans /1995

Dans l’Afrique de l’Ouest,Sénégal,Cameroun et Afrique Orientale

Racine:Hypertension

Ecorce:Sédatif;Epilepsie

Feuilles:Oedémes,Fievre chez l’enfant

Latex:Plaie;Carie dentaire

Anti-diarrhéique(Lo 2011)

 

CHIMIE

 

* Jenks 2002

Ibogaine

Ibogamine

Tabernanthine

*Pgnyemb 1999

Dérivé coropharyngine

Vincanol

*Radison 187

Sigmastérol

Bétastirol

Tocophérol

*Diavara 1984

Voscangine

Vobasine

Voacamine

*Stoekgt 1985

Vostusine

Voafrine

*Kunsch 1985

Alcaloïdes

*Nat.Prod Res 2015/Min;Yang;Ran.

Huiles Essentielles Action anti-oxydative cérébrale et action antibiotique.

 

 

Pharmacologie de Voacanga Africana

 

 

*Alcaloïdes:Dépresseur du systéme nerveux central et hypotenseur

*Tabersonine:hypotenseur

*Coronarine,Ibogaîne,Ibogynine,Voacangine,Voacristine.Voacamine:Stimulant central

*Vobtidsine:Dépresseur cardiaque

*Coronaridine,voacangine:anesthésique local.

 

 

Difficultés de  confrontations avec Pharmacologie et  Applications Thérapeutiques

 

La parenté pharmacologique entre  TABERNANTHE IBOGA et VOACANGA  nécessite une clarification.La sollicitation et  la préférence du fait traditionnel  rende difficile de justifier des indications de type ordalique ou shamanique,phénomène qui ont été abondamment décrit et reporté pour l’Iboga,expérimenté sans autorisation  par entre autre Lotsof pour sevrages de toxicomanes ;oû il est dit”que l’Iboga restructure le cerveau du toxicomane”ou encore    la cérémonie du Bois Sacré  ou “Cérémonie de BIWTI ” (Cérémonie de rites de contact avec les morts),véritable consécration alors que les faits sont tétus.

Demeuré médicament en Afrique jusqu’en 1967,des études opportunistes essaient de démonter que le Voascanga est moins toxique notamment dans son mode de préparation par minoration toxique des alcaloides en les convertissant en hypochlorides.et par purification,pour remplacer l’Ibogaine.Mais ,il n’y a pas eu de contre-étude visible.

Nat.Prot.Lett.2002 /Fevier/16(1)716-6/Jenks

Bien qu’interdit d’usages,l’IBOGA  a été maintefois utilisé,il faut rappeler que l’Ibogaïne et l’Ibogamine se révélent cardiotoxique. et neurotoxique.

L’Ibogaïne est métabolisée par le cytochrome CY 2 D6,transformé en Noribogaïne.ces deux composants agissent:

*Sur les neurotransmetteurs N-Méthyl-D-Aspartate (NMDA),K et Mu recepteurs opioïdes,recepteurs sigma 2.Interactions avec Acétylcholine;Sérotonine;Dopamine,et neurotoxicié pour la substance protéique B(BDNP)

*Action sur Canaux potassiques cardiaques avec troubles de la repolarisation,sur espace QT,avec arythymie et arrêt cardiaque .la plupart des accidents fatals surviénnent si antécédents cardiaques,en cas d’absence de maladie apparition surtout d’arythmie ventriculaire

 

 

Quels Sont les Problémes ?

 

 

Il existe manifestement  dans les études et dans certaines publications une nette attirance pour les actions sur le systéme nerveux central,ce qu’on ne peut pas nier,mais de façon paradoxale les effets secondaires des alcaloîdes ne sont pas toujours stigmatisés  ;si ce n’est l’Ibogaîne  toujours identifié comme toxique

Il faut rappeler  que l’IBOGA est considéré comme stupéfiant depuis 2007,avis confirmer le par le conseil d’Etat  du 20Mars 2009.

Déjà dés 1964 Zelter rassemble les alcaloïdes stimulants centraux et apparaissent des différentiation pharmacologiques des composants trouvés dans les apocynacée du groupe Tabernanthe Iboga et Voacanga

Ibogamine et Ibogïne:effet expérimental de type trémor

Coronopharyngine ou 1!-carbo-methoxy-1é-13 -diméthoxibogaïne d’action proche de la voacangine et coronaridine (Carrol et Starmert 1967) avec actionataxique expérimentale ,tonioco-clonique,inhibe les les fibres musculaires duodéno-jéjunales,augmente l’hypersensibilté et activité,anesthésique faible et ne protège pas contre l’épilepsie.plutôt hypotenseur

La vaocristine et Isovoacangine ont une action cardiaque inotrope négative,avec reduction du rythme cardiaque avec un effet sur le noyau du sinus atrial cardiaque

Voasabine et Coronaridine sont relaxant et agissent comme bloqueur neuro-musculaire.auquel ,il faut additionner voacristine abaisse le rythme cardiaque ,provoque hypotonicité et hypotension. D’après Neuwinger 1996,

Dans Alcaloides de Buckingham;Baggaley;Roberts,Szabö/2010

 

IBOGAMINE.9Cl

 

Cytotoxique et Anti-Bactérien :action faible

Action  sur le systéme nerveux central

Bradycardie

Hypotension

 

METHOXY-IBOGAINE

 

Concentration 5 à6 % dans l’Iboga et Variété Voacanga Thouarssi

Stimulant puissant du systéme nerveux central

Hallucinogéne et Anti-Convulsiviant

Anti-hypertenseur

Agent SEROTINERGIQUE et Lignand Sigma 2 recepteurs

Anti-microbien

 

IBOXYGAINE/,DECARBOMETHOXIBOGAMINE

Antibactérien faible

Hypotenseur

Bradycardisant

 

TABERNANTHINE/13- METHOXYIBOGAMINE

Action sur systéme nerveux central

Bradycardie

Hypotenseur

Actionbactériene Gram Positif

 

IBOGALINE/DESCARBOMETHOXCORONOPHARYNGINE

Hypotensive

Bradycardisant

Stimulant du systéme nerveux Central

 

L’indication des Apocynacées dans le sevrage des Opiacés doit être considérée comme potentiellement dangereux ,et les essais pratiqués n’ont pas eu d’autorisation.Les essais ont souvent le profil empathique,de franc-tireur ,attitude confirmée par  les journées du Gabon le 15/08/2008,regroupant 3346 patients dont 824 étaient suivis;1213 sans  suivis;200 traitement en solo,1172 inclus dans rites et groupes ésotériques.Les accidents sont répertoriés avec des doses de 500 à 800 mg d’Ibogaïne:Ataxie,Bradycardie,Hypotension artérielle,Tremor

Malilaitis;Kontrimavicuite,Bressolie,Brides in Human Exp Tox mars 2008 ont  abordé le caractère alarmant d’études mal conduites et peu probantes.

Les dangers ,et rapports alarmants in Molecules. 2015/Janvier.29(2)-2209-28 par Koenig et Hiber ont signalé les accidents toxiques cardiaques de type arythmie

Accident déjà signalé in Ann Tox 2012/24(1)39-47 pour accident mortel avec identification causale de l’Ibogaïne et Ibogamine .Mazyer;Carlier,Lemeur,Boude

Il faut rappeler la publication de Litiens et Brunt /2016/ How Toxic is Ibogaïne:

Clin.tox (Phila)266,54(4)297-309 ,oû est rappelé l’action de l’Ibogaine sur le cytochrome P450 CY 2 D6 avec action sur la neurotransmission (NDMA/recepteurs Opioides / Recepteurs Sigma)et interaction avec serotonine,Dopamine,acétylcholine,et substance protéique B

 

Existe-il une place de Vaocanga Africana dans l’Alzheimer?

 

1)l’extrait hydro-ethanolique du Vaocanga,avec l’action de  composant actif  VOACAMINE sur des modéles in vitro d’Alzheimer,lésions des cellules hippocampique,lésions par ischémie,toxicité des protéines Béta-Amyloïde,Infiltration microgliale,différentiation des cellules neuronales

2)La VOACAMINE et 19-EPI-VOACRISTINE ont une action inhibitrice cytotoxique,induisant une apoptose autophagique indépendante des cellules (Avec Cellules d’Osteosarcome chimioresistantes),par inhibition de P-Glycoprotéine inductrice de l’autophagie.

Autophag.Novembre 2008/Candello;Callabrino;Maira;Lislta

3)La Tabermanthine est de structure analogue à l’Harmane et Harmaline(Hallucinogéne);Qui interagit avec le niveau des recepteurs benzodiazépines,particulèrement compétitive avec la Fluitrazepam.

Eurp.J Pharm 21 Aout 1987 Jacquemin,Rouch,Lesne,Jacquot,Prioux

4)Activation de la synthése des Catécholamines et leur élimination par la Taberbanthine Exp;Dec 1984/Prioux,Mocan-Crieat;Catan;Jacquot.;Guyonneau.

5)Ce qu’il faut connaitre de l’Ibogaine et Analogues

Hypothèse de traitement du sevrage morphinique par les dérivés alcaloides des Iboga et analogues.(Mais accidents notables).Les analogues de l’Ibogaine agissent sur les recepteurs NMDA:Ibogamine;Coronaridine;Tabernanthine;Harmaline;dérivés Indol-Tropane

Eur.J Pharm/ 08-06-1996/Leyer;Sklonick;Berthia;Kunnee,Popik,Bandarage.

Le fait que la voacamine ait une action contre l’action neuronale des Protéines Béta-Amyloïdes est en soi une attitude confortante mais dans la physiopathogénie de l’Alzheimer,cette piste doit être considérée comme  une possible finalisation d’un cycle pathologique de la cascade myéloide.et serait plutôt destinée au mode préventif chez des personnes à risque ou présentant des facteurs de fragilité.Mais le études expérimentales de laboratoire n’ont pas  émergé avec extension pré-thérapeutique.Le fait que la Voascamine soit stimulante n’est pas suffisante comme valeur ajoutée.Surtout apparait des contradictions pharmacologiques vasculaires hypotensive ou bradycardisante qui n’ont pas leur place chez le sujet agé,fragilisé .

Il apparait très clairement que la plante Voacanga Africana ,en état;par ses multiples actions neurologiques et cardiaques ne peut être donnée en phase critique d’un Alzheimer fragilisé.Il manque cruellement de rapports débouchant sur une possible application de la Voascamine,qui enfin de compte n’est qu’une possible d’utilisation et encore faut-il préciser ,son action à long terme et sa toxicité neurologique étant donné sa parenté pharmacologiques avec des alcaloîdes de l’Iboga et Analogues

Le seule élément demandant de retours est de connaitre la réelle prévention de la Voacamine dans des stades pré-démentiels (type MCI) et si cette action peut être pérénisée,sachant que:

*car l’action demeure interessante ,de type neuroprotection :ischémique,amyloides,microgliale et anti-apoptotique

*dans les stades cellulaires ischémiques ou troubles de la neurotransmission et ou élaboration et élimination des neuromédiateurs.

Sans retour consensuel  démontré et le manque d’élément déterminant Il est prématuré en Septembre 2016 ,de justifier Voacanga Africana ,dans les pathologies neurodégénératives.le principe de précaution s’impose.

 

 

 

 

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