Hesperidine, composant anti-oxydant de la pelure d’Orange.Le point en 2015
L’Hesperidine est un Bioflavonoïde dont la naringénine issu de la pelure d’Orange ,Citrus aurentium,mandarine Citrus Reticulata ou Citrus Reticulata Pericarpum ,qui accroit la circulation et possible actions protectrices cérébrales
Faits avérés marquants
- Effet mineur sur la Creactive Protéine
- Effet mineur sur le niveau de LDL-Cholestérol
- Effet faible sur le niveau de Cholestérol
- Effet nul sur les Triglycérides
- Décroit faiblement les Apolipoprotéines B et pas d’influence sur Apolipoprotéines A
- Pas d’incidence sur la Glycémie,mais améliore la sensibilité à l’insuline, réduit l’HbA 1 c en cas de syndrôme métabolique
- Accroit le flux sanguin
- Baisse faible de la Tension Artérielle
- Accroit faiblement les facteurs d’adhesion cellulaire
- Influence la microcirculation de façon passagère
- Décroit à haute dose les symptômes de l’arthrose rhumatoïde
- N’agit pas sur les cellules B
- Mais pas de changement significatif des paramètres oxydatifs:
- Interleukine 6;Cellule Tueuse NK,Numération des globules neutrophiles,Cellules T
- Accroit l’Oxyde Nitrite et nitrate
- Ne Modifie pas le Poids comparé au Placebo.
Pharmacologie
L’hesperidine est un aglycone flavonone 5-7-3trihydoxy4-methoxyfalvanone.le G-Hesperitine est un composé synthétique considéré comme pro-drogue.L’hesperidine se lie avec l’Eriodictyol,Doismetine,Lutéolnine,Naringénine.L’hesperidine (Flavonone) et Diosmetine (Favone)sont des molécules semblables.La lutéonine est un flavonoide trouvé dans la tomate.
500mg d’Hespéridine correspond à 5-10gr de pelure d’orange
Inhibe l’activité des enzymes phosphodisestérases agissant au niveau intestinal,sanguin,et tissus périphériques.Absorbé au niveau intestinal oû il est métabolisé par les bactéries pour se tranformer en glucoronide.L’hesperidine-7-0-glucoronide est le plus actif et ses taux sanguins s’accroissent après 5-8 h d’ingestion.Sur la peau son absorption est facilitée par l’huile essentielle de menthe.Il a une affinité avec l’hemoglobine sans effet connu.Il est éliminé par les urines.
Il agit sur l’enzyme Aromatase et les oestrogénes,Il inhibe les cytochromes P450 CYP3A4 et 2B 8,donc interactions médicamenteuses et enzymes sulfotransférases
.A haute concentration inhibe le transporteur polypeptide organique acide 2 B1 et protéine des drogues multiresistantes MRP2.Agit sur l’accroissement de l’activité du géne sir2 homologue humain du géne SIRT1 et la superoxydismutase,mais cette action n’a pas d’application.
Il n’agit pas sur la neurotransmission dopaminergique., dont la noradrénaline antidépressive.Il bloque les recepteurs 5HT1A,les recepteurs HT2/V2vc et 5HT3 ne sont touchés.Il agit faiblement sur les recepteurs opoîdes sédatifs et analgésiques Mu-Opoïde.
Action de type antidépressive en augmentant les signaux opoïdes comme le fait la sérotonine.Action neuroprotectrice par anti-oxydation de façon mimétique oestrogénique.:Activation des facteurs de croissances neuronaux Akt/ERK et CREB.Réduit la peroxydation lipidique cérébrale.,
Protection contre l’ischémie cérébrale et action toxique du cis-platine.et agit sur le signal oxyde nitrique oxydant et inflammatoire.
Actions expérimentales
1)Accroit le facteur neurotropique cérébral ,BDNF.En Chine la variété Aurentium Nobilis est considérée comme atténuant la myélinisation.Injectée l’Hespéridine est analgésique agissant sur les activateur MU;opoÎdes
2)En cas d’ischémie cérébrale une supplémentation de 50-100mg per os atténue les pertes de mémoire à dose dépendante.Modérément anti-amnésique.réduit à 10-50microM la toxicité des protéines AB25-35 impliquées dans l’Alzheimer.Inhibitiondes neurobalstome dose-dépendante.A 100 mg/kg préserverait l’animal de la maladie d’Huntingon (suppresion de l’induction INOS corticale ,striatum et hippocampique,par moins de peroxydation lipidique)
3)Anti-dépresseur par voie intrapéritonéale d’hesperidine (0,11 mg/kg)chez la souris;comparé à l’imipramine et fluoxetine
4)Action anxiolytique en cas de lésions importantes neurologiques, à 50-100mg/kg
5)L’Hespridine atténue la perte d’appétit des souris soumis au Cis-Platinium.donc médiateur sur la stimulation de l’appétit
6)Les injections d’hesperidine sont sédatives mais n’agit pas per os
7)Action anti-oxydative sur les coeurs vieillissants,pas d’efet sur coeur sein.effet cardioprotecteur prophylactique mais pas de résultat chez l’homme..Cette fonction anti-inflammatoire et anti-adhésive,à la dose de 500mg d’Hespéridine sur 3 semaines,n’a pû ,être démontré chez l’homme alors qu’expérimentalement la fonction d’inhibition de la peroxydation lipdique a été noté(taux de cholestérol et triglycérides) .Par ailleurs,il est démontré in vitro que l’hespéridine promotionne la formation de HDL(En activant le phénomène LXR et ABCA1) à la dose de 200mg.Aindsi l’hespéridine pourrait agir sur les Apolipoprotéines B,avec élévation de HDL.
8)Assoçié à la Diosmine,expérimentalement action synergique de réduction de 70% de cancer colique induit,et surtout cellules abhérantes ,essai non confrirmé avec Moringa Oliefera
9)Action sur la peau,éclaircicement en agissant sur la prolifération et différentionbdes cellules cutanées
10)Réduction de la réponse des recepteurs aux oestrogénes,d’oû éventuelle implication sur l’effet anti-ostreogéne(évoqué dans le cancer du sein )mais à 0,5mg/kg pas de réponse
11)Action Opiodergique
Action sur les recepteurs MU Opioides,avec faible action sédative et analgésique,action non bloquée par lla Naltrexone
12)Action de Neuroprotection
L’Hesperidine agit de 2 manières ,par les oestrogénes et par la voie TrKa,recepteur du géne des facteurs neurotrophiques BDNF
12) Hesperidine et Glycémie
Intervient peu sur la glycémie et l’HBGlycosylé et pas sur le niveau d’Insuline
13)Action sur l’Adipogénése.
L’espéridine anti-inflammatoire agit sur les adipôcytes avec lipolyse surtout si modéle expérimental de syndrome métabolique mais pas d’application clinique..
14)Action sur les oteoclastes et sur la différentiation dentaire en accroissant l’ostéogénèse.Expérimentalement le rat en déficience androgénique sous Hesperidine à O,5% ou G hespéridine à 0,7% pendant 4 semaines on note une atténuation de la perte osseuse,phénomène également trouvé chez la rate ménopausée ou ovariomectisée.
15)Inflammation et Immunologie
Pas d’action sur la lignée blanche mais modifie le nombre des cellules NK ou leur activité.il est décrit une action anti-inflammatoire,anti-allergique,étude coréenne sur l’extrait Pyeong-San KMP6,avec hespéridine dosé à 5mg/kg:baisse d’infiltration du tissu pulmonaire par Eosinophile,Cellule B,Cellule T d’un animal soumis à l’ovalbumine .il est décrit une action anti-asthmatique avec hespéridine de 10 à 30mg/kg
L’hesperidine supprime les synoviocytes des articulations rhumatismales,altération des cellule T et reduction de l’interleukine2 par l’hespéridine,comparée à la phénylbutazone,seule l’hespéridine donne des résultats;donc bénéfice prévisible dans le rhumatisme rhumatoide.Avec 3 gr /j,essai sur 19 personnes :diminutionbdes symptômes de 20%)
16)Interactions hormonales
Effet oestrogénique à faible concentration(mais aussi action circulatoire et neurologique),à haute concentration anti-oestrogénique
17)Action Anti-Oxydante en synergie avec la Naringenine,meilleur ésultats qu’avec myricetine,acide chlorogénique,quercétine et lutéoline
18)Protège le rein contre les dommage de l’ADN dus à l’Hypertension.
19)La Retinopathie Diabétique
Les lésions des facteurs de croissance VEGF et PKCbéta font le lit de la rétinopathie.L’hespéridine s’oppose et reduit la lésion membranaire
20)L’Hesperitine inhibe modérément la croissance de l’HélicoBacter Pylori.
21)L’Hesperidine est hépatoprotecteur et réduit le taux des transaminases.
22)Protège le rein contre le cis-platinium,mais son action anti-oxydative rénale n’apas de stigmate biologique
23)en cas de déficience androgénique,hespérine ou G-hespéridine protègent le testicule en réduisant son atrophie
24)En cas de cancer du Sein l’hespiridine contenue dans l’alimentation de 1 à 5mg/kg réduit la réponse des recepteurs aux oestrogénes,à 0,5mg/kg,l’hespéridine n’a aucun effet sur ces recepteurs
24)L’hespéridine réduit la proliferation des cellules du cancer colique suivant l’exposition au produit cancérigéne,l’orange etM oringa Olifera agissent en synergie mais pas de démonstration effective avec l’hespridine
25)On le dit veinotonique mais moins que les autres produits type Pycogénol
26)On lui prête une action sur l’Alzheimer
par le biais de son signal oestrogénique et l’activation du systéme AKt
et Induction de la Selandine -1.
il interviendrait dans l’inhibition de la recapture du glucose dans les neuroblastomes,mais se sont des faits expérimentaux
.De même on lui prête une action neuroprotectrice dans la maladie d’Huntington
27)Il favorise l’absorption intestinale des caroténoïdes et agit de façon synergique avec Synephrine qui naturellement appartient au domaine de la toxicologie Donc Interdit
28)L’Hespéridine atténue la toxicité de la Nicotine: expérimentale à 25Mg/Kg,chez l’homme à 4mg/kg(Balakhrishman /Menon 2007)
Bibliographie non exhaustive des recherches sur l’Hespéridine
Action sur maladies chroniques.Knekt 2002
Action sur Anxiété 2013
Pharmacologie et Chimie Garg 2001
Bioviability et bioefficacité des polyphénols.Williamson2005/Manach 2005/Mullen 2008
Hyperlipidémie Miura 2004
Protection testiculaire contre doxorubicine.Tripathi,Jena 2011
Relation Oestrogéne et métaboiltes et cancer du sein Russo 2009/Keong,Wang 1999
Cancer du Colon Tanaka 1997
Alzheimer Wang 2013/.Benvetti 2006/Huang 2012/action sur Apolipoprotéine B Miwa 2006
Hundington:Perez de la Cruz 2009/Kumar 2010
Rhumatisme rhumatoïde:Omar2013/Kawaguchi 2005/Edison 1993/Li 2008/Meyer 1997/Kometani 2008
Diabète:Wang 2010,Pfeiffer.1995 /Harrats 1999/Shi 2012/kumar 2012
Asthme,Allergie Oh,Ha 2012/jeong 2012./lee 2011
Radioprotection Katochi2012/Kalpana 2009
Helicobacter Baeu 1999
Tissu adipeux,insuline.Vozarova 2001,Trujillo 2004 Liu 2008/Yoshida2010/cirico 2006
Osteogénèse:Choi 2005/Seo 2004/Rudniiki i1993
Infarctus Selvaraj 2010,Coronaire Muller-Delp 2003
Antidépresseur:Filho 2013,Viswanatha 2012/Souza 2013/Oliviera 2010/Wasonoswski.2012,Loscalzo 2008.Guzman-Guttiriez.2009