Ginseng et Transmission Cholinergique

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8 JuIn 2021

Cette ARIALACE pousse en ASIE et USA,Panax Ginseng et Ginseng Quinquefolius,contenant Gingenoides ,SAPONINES STEROIDIEN,TRITERPENES SAPONINES,DAMMARANE, et

POLYSACCHARIDES,ALCOOL POLYACETYLENIQUE,ACIDES GRAS

La racine trés en voque fut une ancestrale et veritable Panacée et un Promoteur de Longevité.

Il faut savoir que le pere Jésuite Jartoux   (1711)  fit importée ,la Racine QUINQUEFOLIUS en CHINE du Canada,entrainant une  Surexploitation qui imposa sa régulation par la “Ginseng Law.”(1865)

Le Quinquefolius fut introduit dans une matière Medicale chinoise en 1757 par Wu Xi Lu

Son indication medicale ne fit pas de différence  therapeutique selon les auteurs ,pourtant les experiences de laboratoire permettent de distinguer des GINGENOIDES (Les Composants Majeurs)d’actions differentiées18739022_473765092963763_1021823280489220738_o

1)PROTOPANAXADIOL ou PPD

Dans le Panax Ginseng

Contenant  Rg1/R2 et Rb2/Rb1/Protecteur contre ischemie Cérébrale et Rg1 Stimulant du Systeme Nerveux Central

Rb1:Oestrogene-Like/Anti-diabetique

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2)PROTOPANAXATRIOL PPT

Dans Ginseng Qinquefolius

Rg1 Calmant

Rb1 et Rg1 Pour Memorisation ,Neurotrope

 

Il  faut pas oublier de citer  la Panax Japonicus et ne pas oublier La Préparation Particulière da Racine de Ginseng Semi -Rouge de COREE qui a bénéficié d’un Aura d’Immunostimulateur étudiée particuliérement dans le HIV entre 1985 et 1990

Voir La Difference traité dans le “Site  World Docphytoplus” entre Panax Ginseng et Ginseng Quinquefolius

 

 

L’essentiel des Indications du Ginseng

Relance la MEMOIRE

PROLONGE LE TEMPS DE SOMMEIL Induit Par HEXOBARBITAL

Protection Neuronale contre les Accidents Ichemiques par protection des neurones HIPPOCAMPIQUES

INIHIBE Les CANAUX CALCIQUES  des Neurones Primaires Sensoriel

Inhibe l’ASSIMILATION de GABA,GLUTAMATE,NOREPINEPHRINE,DOPAMINE ET SEROTONINE

Ginseng Quinquefolius  AGONISTE  des RECEPTEURS GABA A

Actions Anti-Neoplasiques

Actions Immunomodulatrices

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LE GINSENG CHOLINERGIQUE

Le Ginseng previent la perte de mémoire entrainée par la Scopolamine,en accroissant la pénetration de la choline et facilite l’absorption de l’Acetylcholine

Le Ginseng fait partie des plus importants neurotropes par le modele Cholinergique

L’Acetylcholine,Ester de la Choline ,et Acide Acetique  sous l’influence de l’Acetyltransferase Choline est synthetisé en Neurone cholinergique

*Acetyl transferase Choline

Acetyl COA +Choline ——-^——>AcetylCholine

En retour,L’acetycholine est hydrolysée par Acetylcholinesterase et Butyryl-cholinesteras plasmatique.la choline est activement transportée dans les nerfs terminaux (synaptosomes) par haute affinité.puis l’aviabilité de la choline regule la synthése de l’Acetylcholine

L’Hemicholinium bloque le transport de choline dans les synaptosomes,alors  que les toxines botuliques bloquent le calcium regulant la liberation de l’acétylcholine.cette acetylcholine est hydrolysée rapidement par l’Acetylcholinesterase de la choline et Acetate

 

 

LE GINSENG Relance la capture de la CHOLINE et Facilite  La Liberation de l’AcetylCholine

 

 

CLASSIFICATION DES RECEPTEURS CHOLINERGIQUES

Establishing Natural Nootropics Recent Molecular Enhancement influenced by Natural Nootropic/Suliman,Taib,Moklas,Adenan,Baharuldin ,Basir /Evidence Based Complementary and Alternative Med  Vol2016/18 juillet 2016

1)MUSCARINIQUE  Stimulation du systeme parasympathique,effets post-ganglionaires et glandes exocrines ,coeur,muscle lisse

2)NICOTINIQUE  Stimulations ganglionnaires autonomes,Medulla Adrenergique,contraction du muscle squelettique,

3) Nombreuses Extensions de Recepteurs Cholinergiques dans le SYSTEME Nerveux Central participant à l’audition,vision,memoire et apprentissage ,Faim et Soif,thermoregulation,activité locomotrice,-les rythmes diurnes,sommeil,activités sexuelles

Les neurones cholinergiques sont impliqués dans l’addiction et  dependance à l’Alcool et Opiacés.l’Acetylcholine largement etudiée dans la Schizophrenie.

Il existe prés de 180 GINGENOSIDES, répertoriés,d’action différenciée mais possedant tous les mêmes 4 Structures NOYAU  hydrophobiques ,qui sont classés

selon Shin,Kwon,Park,/Diversites chimiques des Gingenosides Saponines de Panax Ginseng /J .Ginseng  Res 2015,39,287-298:

*20(S)Protopanaxadiol avec Gingenosides   Rb1,Rc,Rb2,Rd,Rg3

*20(S) Protopanaxatriol avec Gingenosides Rg1,Re,Rg2,Rh1

*Sur le Ginseng Frais Rb2,Rb1,Re,Rg1,Rc sont les Gingenosides  principaux (70 à 80 %)

 

 

 

LES MECANISMES CELLULAIRES STRUCTURELS ET FONCTIONNELS SYNAPTIQUES NOOTROPIQUES COGNITIFS

 

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1)GLUTAMINIQUE

La  transmission glutamatergique est un exemple de plasticité stnaptique associée avec le Longue Terme POTENTIEL( LTP)

Il existe deux types de recepteurs glutaminiques Ionotropiques( Recepteurs AMPA,Kainite,NMDA) et  Recepteurs Metabotriques distribués sur le site pré et post synaptique du neurone.Ces Recepteurs sont responsables des neurones mises en cause qui autorise la performance cognitive

La libération du glutamate peut activer  les recepteurs N-Méthyl-D-Aspartate et AMPA.Les Recepteurs AMPA sont responsables de la transmission synaptique,quoique le recepteur NMDA est responsable de l’apprentissage et memoire/Riedel,Platt,Micheau:Glutamate , memoire et apprentissage/Behavoiral Brain Res 2003 .le Cerveau repond en ouvrant les canaux ioniques Na+et /K+,dépolarisant la membrane cellulaire

Le Glutamate agit en activant les recepteurs NMDA, transmetteur le plus présent.Le recepteur NMDA est un canal ionique ,distribuant abondamment dans l’Hippocampe,Cortex et Thalamus qui assistent le mouvement de Ca++,NA+et K+

L’activation du recepteur NMDA est reporté pour initier le Potentiel à Long Terme (LTP) observé dans l’hippocampique.LTP est Une Part responsable de plasticité synaptique pour les changements physiologiques des fonctions cognitives.LTP associé avec Hippocampe ,apprentissage et memoire.L’accroissement de la perméabilité de Ca++et bocage du voltage-dependant Mg++,contribuant à la plasticite synaptique et formation de la memoire

Le recepteur AMPA canal ionique équilibre la rapidité et réponse immédiate synaptique de la libération du glutamate contribuant à la plasticité synaptique.

L’accroissement de la densité de MAMP recepteur dans l’hippocampe  relance la consolidation de la memoire/Stewart,Bourne,Steele Europ Jour Of Science 1992

 

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2 )CHOLINERGIQUE

Les fonctions cognitives sont régulées par la systeme central cholinergique  avec le neurotransmetteur associé avec Acetylcholine ACH Le recepteur neuronal Nicotinique ACH est localisé sur le le presynaptique terminal et accomplie sonaction sur la transmission synaptique hippovcampique via la stimulationde la libération de GLUTAMATE.L’activation du Recepteur nicotinique ACH est stimulé par l’activation de la proteine kinase C(PKC).Ces actions maintiennent   la phosphorilation du recepteur et soutient la regulation haute du largage du glutamate.puis ,l’expression haute du glutamate initie la longue accélération de la transmission synaptique hippocampique

Wonnacott /Presynapique ACH recepteur /Trends In sciences 1997

Nishizaki,Matsuoka,Nomura /Long terme-Like de pôtentilisation facliitant transmission synaptique induit par Nefiracetam/Brain Res 1999

Kennedy /Regulation of synaptique transmission in the central nervous system Long Term Potentation /Cells 1989

Family of AMPA selective Glutamate receptors /Keinamen,Wisden,Sommer Science 1990

 

 

 

EFFETS ET MECANISMES DES GINGENOSIDES SUR LA COGNITION

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D’Apres Nutrition Reviews /Smith,Williamson,Putman,Farrimond,Whalley/Vol 72(5)319-333 International .Life Institute 2014

Effets des Gingenosides Sur Systeme Nerveux Central avec Panax Ginseng(PG) et Ginseng Quinquefolius(GQ)

Rb1

PGet PQ Neuroprotection action sur memoire spatiale et reduit perte de mémoire chez l’animal Lee,Park,Wong 2010

Rb2

PG et GQ

Activite anticholinergique sur culture cellules corticales rat /Upton 2012

Rb2

PG GQ

Neuroprotection sur differents models,hypoxie /ischémie :Qi,Wang,Yuan 2011

Rc

PG  GQ

Neuroprotecteur sur modele maladie Huntington /Tran,Adnya,Tezuka 2001

Rd

PG GQ

Neuroprotection dans modéles ischemie,neurotoxicité et excitotoxicité/Tawab,Bahar,Karas 2003

Re

PG et GQ

Neuroprotection Parkinson et Modéle ischemie,ameloiration cognition chez diabéte /Hasegawa,Lee,Nagaoka 2000

Rf

PG

Antinocif sur souris /Fuzzazi 2004

Rg1

PG GQ

Neuroprotecteur alzheimer et Amyliodogenése , memoire variable selon animal

Reed,Petterson,Okunade 2011

Rg2

PG GQ

Reduit perte de memoire dans modéle demence,sous serotonine et nicotinique/Upton 2012

F11

GQ Reduit perte memoire en cas de lésion cérébrale modele souris Xiang,Shang,Gao 2008

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ACTIVITES PHARMACOLOGIQUES DES GINGENOSIDES

 

 

Composant K

Neuroprotecteur et antiinflammatoire,anti-depresseur sur modéle souris /Xie,Chen,2009

PPD

Inhibe fonction  Canal Na+,antidepresseur,sur modéle souris Hsu,Lu,Chen 2013

PPT

Ameloire memoire souris /KimWY,Han,Kim JM2000

Rb3

Neuroprotection dans modele ischemie et Huntinton ,Inhibition activite du recepteur NMDA,et Anti-convulsiviant,Anti-dépresseur sur modéle Qi,Wang,Yuan2011

Rg3

Neuroprotection et antineuroinflammatoire  sur cellules et animal,inhibe fonction canal K+,Na+,Ca2++ sur multiples cellules/Liu,Huang,Hu  2011

 

Rh1

Ameloire memore sur souris ,antineuroinflammatoire/Upton 2011

 

Rh2

Inhibe fonction canal Na+,inhibe activite recepteur NMDA,neuroprotecteur et neuroantiinflammatoire sur cellules et modele animal  /KIM wy;Kim Jm,Han 2000

 

 

 

 

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MOLECULES CIBLES ET MECANISMES DES GINGENOIDES SUR SYSTEME NERVEUX CENTRAL

 

 

 

Extrait Rd,Rg3,Rh1,Rh2,Composé K,PPT

Molecule  Cibles :synthese de oxyde nitrique

Oxyde Nitrique est un second messager et clé médiatrice dans l’inflamation avec rôle dans la neurogenése et survie de la cellule neuronale,liée à l’activation de CREB.QianCai 2006

 

 

Extrait Rd,Re,Rg3

Molecule cible Enzymes anti-oxydant

Enzeyme regulant la production des molecules anti-oxydants et renove l’oxydation de l’inflammation ,dommage cellulaire et mort cellulaire

Jin,Seo,Uhm 2012

 

 

 

Rb3,Rd,Rg1,Rg3,Rh2

Molecules Cibles NMDA Type Glutamate recepteurs

Excitation du recepteur Majeur , engagé dans la neurotransmission  a travers systeme nerveux ,Vital dans la plasticite ,memoire;et neurotoxicité de la  mort cellulaire

Lee,Park;Kwon2010

`

Rb3,Rc ,Composant K

Molecules Cibles Recepteurs GABA

Inhibition majeure du recepteur engagé dans la neurotrabnsmission a travers les systeme nerveux  vital dans la plasticité,et regulation de l’excitabilité neuronale

Lee,Lu,Chen 2013

 

Extrait Rb1,Rg2,Rg3

Molecules cibles Acetycholine et ses recepteurs

Neurotransmetteur acetylcholine,acetylcholinesterase et metabotropic et recepteurs ionotropiques  qui sont les clés dans la formation de la memoire et soutient l’attention

Liu,Yang,Du 2009

 

 

Rb1,Rg2,Rg3,Composant K

Molecules cibles Recepteurs Serotonines

Metabotropi-que et recepteurs ionotropiques,important pour l’humeur,anxiété,sommeil,appétit

Chang ,HWang ,Reddy 2011

 

Extrait Rg3,Rh2,PPD

Molecules cibles  Canaux Na+

Canaux au voiltage sensible responsable de l’activité maximale neuronal

Qi,Wang,Yuan 2011

 

Extrait Rb1,Rg1,Rg3,Rg2,composant K

Molecules cibles Canaux Ca2++

Ions Canaux rôle d’initiation d’actions potentielleet second messager signalant la cible ,incluant l’apoptose

Hsu,Lu,Chen 2013

 

 

 

 

Extrait Rb1,Rg1,Rh1,Rg3,Rh2

Molecules cibles cAMP/PKA/Voie CREB

cAMP second messager signalant la cible conduisant à l’activation de PKA

Qui module les signaux regulant la neurotransmission et pour transcription CREB ,regule les génes impliqués dans le developpement neuronal ,plasticité,et survie

Lee,Kim,Park 2012

 

 

Rb1 Rg1

Molecules cibles P13K/AKt(PKB) cibles

Productionde phospholipides  du send messager  par P12″Kclé de la survie cellulaire et proliferation via le lien clé  MTDR

Qi,Wang,Yuan 2011

 

 

Rg1,Composant K,Rh1

Molecules cibles  MAP Kinase cibles

MAK kinases sont impliquées sur de nombreuses cibles ,en particulier regulation de l’expression génétique,survie cellulaire et proliferation

Liu,Zhu,Wang 2010

 

Extrait Rg1

Molecules Cibles PKC

PKC signale l’augmentation de la proliferation et plasticité cellulaire

Baisse M1 metabotropique cholinergique recepteur,serotinergisque recepteur,et modulations canaux ioniques.

Codex Alimentarius FAO,WHO 2012

 

 

Extrait

Molecule cible C-Fos

CFosTranscription intervient en baissant  PHA et PKC et joue un rôle dans plasticité,et formation et consolidation de la memoire

Lu,Yao,Chen 2009

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LE GINSENG a toujours attiré les experimentations,toutefois,il faut mettre de l’ordre car la therapeutique y gagnera .si on se référ aux classiques:

*dans Shan Han Lun sur 113 formules 21 presentent une formulation complexe avec le Ginseng

*dans la Pharmacopée Coréenne “Donguibogam” 3944 formules sont decrites dont 653 avec le Ginseng,classé comme tonique booster des fonctions corporelles

Nous savons  que si on examine Le Ginseng ,180 composant GINGENOIDES Saponines sont isolés,sans compter les autres composants presents actifs ,d’autres natures.Il serait important de dégager les Gingenoides nécessitant approfondissement et d’autant que nous avons noté que le Ginseng pouvait apparaitre pour l’Alzheimer et Parkinson,Les essais cliniques n’ont pas été à la hauteur des tests de laboratoire,par contre,l’isolement de quelques Gingenoides permettront de différencier des molecules simples ayant toutes la meme structure, de base ,un Drug design permettra d’isoler un composant simple et plus commode à étudier et randomiser  pour des maladies demeurant toujours d’abord difficile et posant de graves problémes d’organisation medicale et sociale.

Pour finaliser,nous citons une experimentation allant dans l’esprit  developpé dans :

Biol.Pharm.bull  37(5)826-833 2014/Min  Soo Mim/  Hee Jung Kim,Hae Bock Kim Seung Tea Tae KimSu Kil Jang

Ginsenoside RE et Rd Enhance The Expression of Cholinergic Markers and Neuronal Differentiation u-in Neuro-2a Cellls

Les auteurs ont fait l’investigation avec des GINGENOSIDES représentatifs  du Ginseng qui  peuvent Reguler la Choline Acetyl Transférase(ChAT) et   Vesiculaire  AcetylCholine  Transporteur(VAChT),qui sont requis pour la neurotransmission Cholinergique

Les Résultats révelent que Re et Rd induisent effectivement l’expression des genes  ChAT/VAChT dans le cellules Neuro-2a aussi bien que l’ELEVATION de l’ACh.La Protéine -2 Microtubule -Associé (MAP-2)le recepteur de croissance nerveux (p25),p21 et genes TrkA et proteines sont significativement exprimés.

Cependant ,les deux activés extracellulaires signal-régulé de protéine kinase (ERK)et Akt sont inhiber par K252a,une selective Inhibiteur Recepteur Trk.Ce qui montre que Re et Rd Joue un rôle important dans la différentiation  et facteur de croissance nerveux (NGF)TrkA cible signalée.

ILs démontrent que Re et Rd administrés oralement  sont transportés avec succés  dans le tissu cérébral et accroit le niveau de ChRAT et VAChT et mRNA.

Re et Rd sont des candidats selectifs  pour augmenter la regulation de l’expression des marqueurs cholinergiques,pouvant contrer  et traiter la progression de l’Alzheimer

 

 

 

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