La Course aux antalgiques existe depuis le début des temps,et trouver un remplaçant à la morphine n’est pas une mince affaire
On se heurte au passage de l’experimentation animale à l’homme ,avec une molécule qui doit présenter consensus,moindres effets iatrogenes et possibilité d’utilisation à long terme,car s’adressant souvent à des personnes agées polymédicamentés
Depuis les années 201O des recherches trés prometteuses ont vû le jour
1)OPIORPHINE
2)VENIN d’ARAIGNEE
3) Alpha-CONOTOXINE
4)MAMBALGINE 1
OPIORPHINE
Sialorphine chez rat Antalgique
Molecule equivalente chez l’homme dans salive Opiorphine
L’Opiorphine enpéche certains enzymes de Dégrader des Enkephalines de
neurotransmetteurs spinaux à fonctio analgésiques sécrétés par les neurones
qui sont normalement dégradés quelques secondes aprés leur production.
Son action est trés proche de Sialorphine du rat; isolement et Essai antalgique en 2003
1 mg/kg Action Equivalente à 3 à 6Mg/kg de Morphine
Forme Stabilisée STR-2324-Opiorphine
Pas d’action sur Tension Artérielle et la Respiration
Isolée en 2006 par Catherine Rougeot Institut Pasteur de Lille
En 2014
Essai ANTALGIQUE de l’OPIORPHINE chez le RAT
Nom de la Molecule STR-324(Stragen /France ,Lyon) Peptide DENKI endogene
Opiorphine chez l’homme inhibiteur double des Ecto-peptidass humaines
NEP et APN impliqués dans l’inactivation des Enkephalines neuropeptides opioides.
Essais chez le Rat.
Gustave Roussy/Saint Paul Fort de France/Bicétre /Institut Pasteur Paris
Essai en 2014 estimé comme prometteur
Trés Important
1)Phase 1 Groupe Randomisé contrôlé en double aveugle
sur 78 sujets par Groupe Suisse Stragen
Annoncé sur Mail le 1 /03/ 2018
.2)Essai Humain IIa
sur 116 patients en Double Aveugle contre placebo
l’Université de Leiden(Pays Bas)
France Info 15 Fevrier 2021
Laboratoire RTD Lyon et Stragen Genéve
3)Accord de Licence Exclusive entre Institut Pasteur et Stragen
le 06/05/2015(Communiqué de Presse)
4)Premier Essai Humain /Laurence M MOSS et Col
Br Clin Pharma,Janvier 2022
Sur Tolerance ,Sauvegarde,,Pharmacokinésie et Pharmacodynamique de STR324
130 Patients en Bonne Santé
Batteries de Tests Utilisés pour SYTEME NERVEUX CENTRAL et NOCICEPTIFS ou INTESTINAL
Randomisés ,Double Aveugle et Contrôle placebo Recevant 0,004-11.475 Mg h de STR 324 pendant 4 heures sous Perfusion en deux groupes en 4 périodes séparées par un mois et 248 patients divisés en 3 groupes recevant la drogue active de 1,25-11,25mg H ou placebo (3 pour 1) pendant deux jours
Avec 11,475 mgh de STR 324 pendant 48 heures chez Hommes en Bonne Santé 18-45 ans,resultats le plus favorables
Resultats
Pas d’incident clinique,Tests du Systeme Nerveux Central Significatifs
Sauf Mydriase observée inferieur à 10%,Pas de dose-dependante analgésique.
La Pharmacodynamie ne montre pas de changement important et pas par dose dépendante
Tolerance et Sauvegarde exprimées.Avant tout Céphalées ,Asthénie ,Somnolence
Pas d’effets Pharmacodynamiques et nociceptifs clairement observés
Les effets médicamenteux sont insignifiants et non dose-dépendante et pas de changement clinique observé
Il a été confirmé que le STR 324 était plutôt adapté aux douleurs post-opératoires ce qui a été retrouvé sur les tests anterieurs chez le rat
ALPHA-CONOTOXINE
Peptide Dérivé du Poison d’Escargot de mer Conidae
Aussi efficace que morphine mais pas d’acoutumance
Université de Queensland Australie
Neuroscience 2015
MAMBALGINE 1
Dérivé du venin du Mamba Noir
Inhibition Canaux ASCICI (Canaux ioniques Acides)
Equipe de Lingueglia Nature 2012
Pas d’accoutumance et pas de troubles respiratoires
VENIN d’ARAIGNEE
De venin de Phoneutria Nigriventer
Dérivé PnTx2-6 publié en 2014 Urology
PLANTES ANTALGIQUES
Il faut considérer que les plantes citées apportent une plus value Anti-inflammatoires,Immunologiques permettant de diminuer les médicaments agressifs voire ameliorer leurs performances
Rappelons qu’il faut respecter les interdictions tel Aconit et faire une impasse globale des plantes hallucinatoires.Le Cannabis pose de façon aigue de par sa divulgation favorisée par des circuit paralléles ,les essais de compromis mis en place ne semble pas avoir tenu compte des incidences trop grandes psychiatriques et cardiaques.Le retour d’experimentations en cours ne sera pas une ode à la margenalisation,et il faut se garder du tout soçiétal.
ALEAGNUS AUGUTISFOLIA
ALOSTONIA SCHOLARIS
ARTEMISA DRACUNONLUS
ACORUS CALAMUS
BOWELIA SERRATA
BUTEA MONO SPERMA
CURCUMA LUNGA
CROCUS SATIVUS
DIOSERA ALATA
RIBES NIGRUM
RESHI
ZINGIBER OFFICINALIS
Dans l’ensemble on peut dire que les nouveaux traitements potentiels ;bien qu’efficaces non pas eu encore d’autorisation de mise sur le marché et les plantes dites antalgiques s’inscrivent dans un processus biologiquedifficile à cerner
On peut dire qu’à ce jour 18 Aout 2024 malheureusement la Morphine n’est pas encore remplacée
