Kratom,Alerte impérative

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Le KRATOM ou MITROGYNA SPECIOSA

En FRANCE INTERDIT A L’USAGE ET POSSESSION:1 er Janvier 2020

2 Novembre 2015

Cette Rubiacée ,traine sur la toile , depuis 2011 considérée comme un substitut de l’opium,tiré d’un arbre de l’Asie du Sud Est  MITROGYNA SPECIOSA (Thaïlande ,Indonésie Birmanie).Cette plante est considérée traditionnellement comme sédative,analgésique,énergisante, avec sensation de bien-ëtre,antitussif,anti-diabétique,anti-helmintique.

Les feuilles sont ou machées ou réduit en pate. ou en infusion. ou fumées.en principe 10 feuilles sont utilisées. La concentration en alcaloïdes varient selon l’état de feuille:Fraiches 0,2% d’alcaloïdes soient 1,7gr,si séchées 0,49Gr.

Ce substitut de l’opium est NARCOTIQUE et EUPHORISANT à Forte dose,pris au long cours ,il entraine une dépendance.En cas de prises prolongée et arrêt, apparition d’un syndrôme de manque similaire aux opiacées:irritabilité,anxiété,rhinorhée,baillement,perte de sensation de repos.Son action halluconogéne est dose-dépendante.Agit en 5-10mn psychologiquement et les  effets durent près d’une heure.

Quels sont les problèmes ?

Il existe peu d’études et cette plante qui pose problème aux USA,n’est pas encadrée ainsi que la mitragyne sur la liste de la convention des Nations Unies.

Plante et Alcaloïde mitragyne sont contrôlées au Danemark,Lettonie,Litutanie,Roumanie,Suéde,Pologne (Septembre 2011).

Le Kratom est régulé par les lois sur les stupéfiants en Australie,Birmanie,Mayanmar,Thailande

Consommateurs aux USA Sur 10-16 millions de personnes utilisant le Kratom ,prevalence de 1,3 % -6,1% d’utilisateurs reguliers (Henningfeld 2019,Corvey  2020)

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Malgré le peu d’études, seule la Thailande a noté la prévalence de son utilisation supérieure  à celle du cannabis.(2007:sur 26.633 répondants de 12 à 65 ans.la prévalence de son utilisation s’est montrée augmentée chez les éléves du secondaire agés de 13 à 16 ans ( prévalence 3,97 à 9,43 % pour le Kratom et pour le cannabis prévalence 4,4% à 6,75%.)

Les extraits sont un mélange de MITRAGYNINE et 7-HYDROXYMITRAGYNINE,Alcaloides proche de la yohimbine agonistes des recepteurs agonistes Mu et Delta supraspinaux.d’oû activation des voies adrénergiques et sérotinergiques spinales.

Les actions de alcaloides sont différenciées:

*******Mitragyne est Stimulante

********7 HydroMitragyne est Sédative et Analgésique.

Interactions

avec casipodol,modafinil,propylhexédrine,et datura(toxique,et probable utilisation ordalique),Antagoniste avec la naloxone.EMCDDA .Fevier 2012.Agoniste de la clonidine(Catapressan)..

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Il a été considéré comme une alternative de la méthadone,mais les réactions sont variables selon les individus et des réactions de sevrages au Kratom sont décrites à l’arrêt de la plante.Jansen et Prest parlent de son utilisation  en Thaïlande depuis 1988.Mais,il est difficile d’avoir un avis éclairé sur une plante qui jusqu’à preuve du contraire doit être considérée comme stupéfiante,narcotique et sédative à haute dose.Ce qualificatif est signalé dès 1966 in Narcotic book,Norakanphadung avec effet stimulant de type coca,effet dépressif type  opium et cannabis,action plus faible que la morphine et cocaïne.

Accidents:

*9 décès ont été recencés en 2011/Kronstrand.Jr.JAnn.Tox.2011

*Un coma chez uns sujet de 62ans .American College of Med.Tox.2010;Nelsen,Lapointe,Hodgman,Aldous

*Il est décit une hépatotoxicité de Mitrogyna  Par Kapphn FG.Jr.Med .Tox 29 AVRIL 2011

 

*On y décrit des alcaloïdes semblables à ceux d’Uncaria Tomentosa,et doivent  donc être rappelés les interactions avec le Diazepam et Anti-viraux.De plus les allégations thérapeutiques anti-inflammatoires et immunulogiques d’Uncaria reposent sur peu d’essais cliniques.

 

 

*Kétamine et Kratom sont les principales substances non placées sous contrôle international,(source OCICB 2013),certains pays ont établis des rêgles strictes Thailande,Malaisie,Australie,Birmanie,donc surveillance renforcée sur le Kratom.Pourtant:

 

*Risque non négligeable de prendre des produits frelatés en particulier feuilles mélangées avec du TRAMADOL,aggravant les réactions secondaires  tels cérébraux et interactions médicamenteuses référencées.

Nouveauté

Derivé 10 OH

Voir sur article “Site selective C-H functionalization of Mitragyna Alcaloides reveals a molecular switch for tunig  opioide receptor signaling efficacy

NatureComm.22 Jun 2021/Bhowlik,Galeta,Havel,Nelson,Faouzi,Bechand,Ansonoff,Fiala,Hunkele,Kruegel,Pintar,Majumbar,Javitch,Sames

Action sur Mu recepteur opiode,affinité partielle ,,Lié avec Alcaloides de Mitrogyna au recepteur mu activé par les protéines G(Kapp2011,Prozaleck 2012)-et opposé à la voie Béta-Arrestine  responsable des effets secondaires  des opioides ,agit modérement sur la douleur.
La Mitragyne a une action sur mu recepteur non opioide par stimulation des Alpha2-alpha-adrenorecepteurs et inhibiteur des messages ARN Cyclooxygenase  et expression proteique (Matsumoto 1996)

 

Devant le manque d’informations coordonnées et d’études précises sur l’utilisation du Kratom contre la dépendance morphinique,et accidents,le principe de précaution élémentaire s’impose et demande un audit avec stand By de vente, car il y a trop d’imprécisions,sauf des avis trop personnalisés demandant justifications.

 

La Nouvelle Calédonie,depuis 2013,présente une loi interdisant usage et vente de Kratom.+++++++

 

 

Le marketing débridé franchissant les limites de la décence et de l’éthique,des projets de “logo commun” seront mis en place sur le Web  abritant des cyberpharmacies légales,mais seront-t-ils suffisants ?.

Essai en Malaisie,région de Kedah et Penang.

.136 usagers.selon les auteurs; les essais sont peu concluants et peuvent nécéssiter une extension des études .Viknasigam,Narayanan,Beng,.18 decemb.2009

Pour Boyer,Babu,Halpen l’action sur les syndrômes de sevrage par le Kratom une action modeste seulement  en cas de signes modestes d’abstinence.Juin 2008

Chemistry and Pharmacology of analgesic Indole.Boyer,Babu,Adkins 2008.

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